单硝酸异山梨酯缓释胶囊

编辑:骄阳网互动百科 时间:2020-05-27 07:15:44
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单硝酸异山梨酯缓释胶囊,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛(包括心肌梗塞后)的长期治疗和预防;与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。
药品名称
单硝酸异山梨酯缓释胶囊
药品类型
处方药、医保工伤用药
用途分类
硝酸酯及亚硝酸酯类

单硝酸异山梨酯缓释胶囊成份

化学名称:1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯
化学结构式:
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14

单硝酸异山梨酯缓释胶囊性状

本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色小丸。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊适应症

冠心病的长期治疗;心绞痛(包括心肌梗塞后)的长期治疗和预防;与洋地黄及/或利尿剂合用治疗慢性充血性心力衰竭。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊规格

50mg。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊用法用量

除另有医嘱,否则每日一次,每次1粒(50mg),用适量温水整粒吞服(不可咀嚼)。对循环不稳定的患者,首次服药可能引起血管性虚脱症状,也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂-单硝酸异山梨酯(如艾复咛20mg)早晚各半片以明显减少上述症状。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊不良反应

使用本品最常见的不良反应为头痛(]10%患者),但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。

在首次用药或增加剂量时,常可见直立位低血压和/或轻度头痛。这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。

罕见([ 1%患者〉恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应(如红斑),有时可能很严重。个别病例出现剥脱性皮炎。

有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道,包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。罕见虚脱现象(常伴有心动过缓和晕厥)。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。

有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。

使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加(形成肺“旁路”)而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊禁忌

对本品中任一成分过敏者;
急性循环衰竭(休克,血管性虚脱);
心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外);
严重低血压(收缩压低于90mmHg);
硝酸盐治疗期间,不能使用西地那非;
急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊注意事项

下列患者的用药需医生特别监护:

肥厚性阻塞性心肌病

缩窄性心包炎

急性心压塞

低充盈压,如急性心肌梗塞,左室功能损伤(左室衰竭)

主动脉和/或二尖瓣狭窄

伴有颅内压升高的疾病

体位性循环调节障碍

本品不适用于急性心绞痛发作。尽管本品的释放分两个阶段进行,如服药后30%的有效成分迅速释放,但对于急性心绞痛发作并不能马上奏效。

有耐药性,且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。

持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断,因为那样容易增加心绞痛发作的危险。

本品可在一定程度上影响人的反应速度,例如驾驶及操作机械的能力受到影响,若同时饮用酒精,这种情况会更显著。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠初3个月的妇女禁用,哺乳期妇女应慎用本品。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊儿童用药

本品在儿童的安全性、有效性尚未确立。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊老年用药

无影响。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊药物相互作用

同时服用具降血压作用的药物,如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精,精神安定剂,三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。

和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用,可能引起致命的心血管并发症,因此使用本品时不能使用西地那非。

有报道同时服用二氢麦角胺,本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊药物过量

大鼠和小鼠分别灌胃给予1965和2581mg/kg的单硝酸异山梨酯可见明显的死亡。

人类使用本品过量的临床症状有:血压≤90mmHg,苍白,出汗,脉搏微弱,心动过速,直立时轻度头痛,头痛,虚弱,头昏,恶心,呕吐,腹泻,使用其他有机硝酸盐药物的患者有高铁血红蛋白血症的报道。单硝酸异山梨酯可生物转化释放亚硝基离子,可能引起高铁血红蛋白血症和发绀,呼吸急促,焦虑,意识丧失,心脏停博。极高剂量可造成颅内压升高而出现脑部症状。

常规措施

终止药物的给予

硝酸盐引起的低血压的常用方法

患者应水平放置,头低位,脚抬起

给氧

增加血容量

针对休克的治疗(患者应严密监护)

特殊措施

如果血压很低,应升高血压,给予去甲肾上腺素或肾上腺素等拟交感神经药。

高铁血红蛋白血症的治疗

使用维生素C、亚甲基蓝或甲苯胺蓝

给氧(如果必要)

人工通气

透析(如果必要)

复苏

如果出现呼吸和循环停止,请立即采用复苏术。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊药理毒理

药理作用

单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以通过促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应,可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。

毒性研究

大鼠和犬分别服用单硝酸异山梨酯78和52周,分别在405和90mg/kg水平下出现毒性反应。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊药代动力学

本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为无活性成分。微量的单硝酸异山梨酯和山梨醇经肾排泄。单次给予本品25mg,Cmax为216ng/mL,Tmax为0.75h。健康志愿者和慢性稳定型心绞痛患者的药代特征相似。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊贮藏

密封(10-30ºC)保存。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊包装

铝塑包装,10粒/盒,20粒/盒。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊有效期

60个月。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊执行标准

WS1-(X-116)-2006Z
参考资料
词条标签:
科技 医疗 医学人物